用药常识

来源：康迅网

阳春三月，草长莺飞，正是万物复苏的好季节。但漫天的毛絮、各种花粉、不断上升的紫外线强度让过敏性鼻炎患者苦不堪言。因此，被过敏人称为“救命药”的氯雷他定开始被频频提起，甚至于近日登上热搜第一！有报道称个别品类的氯雷他定已卖断货。

统计显示，我国过敏性鼻炎患者数量高达2.4亿例，患病率接近发达国家水平（20％），因此，抗过敏药物的需求量非常大。除了氯雷他定，常用的口服抗过敏药物还包括马来酸氯苯那敏、西替利嗪，对过敏性鼻炎同样有效。那这3种常用口服抗过敏药应该如何选用？有何区别？临床医生应充分了解。

一、第一代抗组胺药物：马来酸氯苯那敏

马来酸氯苯那敏即我们所说的扑尔敏，为组胺H1受体拮抗剂，是第一代抗组胺药物。

本品适用于皮肤过敏症状，包括荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎等，也可用于过敏性鼻炎或药物、食物过敏，可有效缓解过敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血，以及荨麻疹、枯草热、血管运动性鼻炎等，也可缓解虫咬所致的皮肤瘙痒和水肿，药疹和接触性皮炎，但用药时期必须停用或避免接触致敏药物。

口服起效时间为15~60 min，半衰期为12~15 h，药效可在体内维持4~6 h。

剂型或规格：

· 马来酸氯苯那敏片：1 mg、4 mg。

· 马来酸氨苯那敏滴丸：2 mg、4 mg。

用法用量：

· 片剂：口服，成人4 mg/次，3次/1 d。

· 滴丸剂：口服，成人1丸/次，3次/1 d。

使用时可与食物、水或奶同服，以减少对胃的刺激。

禁忌证：

· 对本品过敏者禁用。

· 癫痫患者、接受单胺氧化酶抑制剂治疗者禁用。

慎用人群：

· 孕妇及哺乳期妇女。

· 膀胱颈梗阻、幽门十二指肠梗阻患者。

· 甲状腺功能亢进患者。

· 青光眼患者。

· 消化性溃疡患者。

· 高血压和前列腺肥大者。

与其他药物的相互作用：

· 本品不应与含抗组胺药（马来酸氯苯那敏、苯海拉明等）的复方抗感冒药同服。

· 本品不应与含抗胆碱药（如颠茄制剂、阿托品等）的药品同服。

· 与解热镇痛药物配伍，可增强其镇痛和缓解感冒症状的作用。

· 与中枢镇静药、催眠药、安定药或乙醇并用，可增加对中枢神经的抑制作用。

· 本品可增强抗抑郁药的作用，不宜同用。

注意事项：

马来酸氯苯那敏作为第一代抗组胺药物，易透过血-脑屏障，造成嗜睡、乏力、困倦等，还可能引起口干、恶心、心悸等不适。服药期间不得驾驶机、车、船，不得从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。

二、第二代抗组胺药物：西替利嗪和氯雷他定

第二代抗组胺药为过敏性鼻炎的一线治疗药物，常被临床推荐使用。起效快速，作用持续时间较长，能明显缓解鼻部症状特别是鼻痒、喷嚏和流涕，对合并眼部症状也有效果，但对改善鼻塞的效果有限。

氯雷他定和西替利嗪均属第二代H1受体拮抗剂，但由于二者的药物成分不同，因而在使用上也有所区别。

氯雷他定

氯雷他定主要用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞，眼部痒、烧灼感，以及缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏引起的皮肤症状及体征。还可作为过敏性哮喘的辅助用药，用于海蜇蜇伤、蜂蜇伤等抗过敏治疗。

口服起效时间一般在1~3 h，药物半衰期约为12 h，体内药效维持时间一般在24 h以上。

剂型或规格：

· 片剂：10 mg/片。

· 胶囊剂：5 mg、10 mg。

· 颗粒剂：5 mg、10 mg。

· 糖浆剂：0.1%（60 ml：60 mg）。

· 分散片：5 mg、10 mg。

· 泡腾片：10 mg/片。

用法用量：

· 片剂/胶囊剂/颗粒剂：

成人及12岁以上人群，口服，10 mg/次，1次/d。肝脏及肾脏功能不全者应减少用量，建议10 mg/次，1次/2 d或在医生指导下使用。

2~12岁儿童，体重＞30 kg，10 mg/次，1次/d；体重≤30 kg，5 mg/次，1次/d。

· 糖浆剂：

成人及12岁以上儿童，一次两茶匙（10 ml），1次/d。

2~12岁儿童，体重＞30 kg，一次两茶匙（10 ml），1次/d；体重≤30 kg，5 mg/次，1次/d。

禁忌证：

已知对氯雷他定过敏或本品中其他成分过敏者禁用。

慎用人群：

· 妊娠期及哺乳期妇女。

· 有心律失常病史者。

· 肾功能不全者。

· 严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。

与其他药物的相互作用：

· 同时服用酮康唑、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。

· 氯雷他定经肝脏CYP450酶代谢，因此抑制肝药酶活性的药物，如大环内酯类抗生素等，可减缓本药的代谢速度，增加本药的血药浓度，有可能导致不良反应增加。

· 与其他中枢抑制药（如巴比妥类、苯二氨卓类镇静药、吩噻嗪类镇静药）、三环类抗抑郁药合用，可引起严重啫睡。

· 单胺氧化酶抑制剂可增加本品不良反应。

注意事项：

成人过量服用本品（40~180 mg）可发生嗜睡、心律失常、头痛等症状，一旦发生以上症状，马上给予对症和支持疗法。

常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适（包括恶心、胃炎）以及皮疹等，偶见健忘及晨起面部肢端水肿。

西替利嗪

西替利嗪主要用于治疗过敏性疾病，如季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎，以及过敏引起的瘙痒和荨麻疹症状的对症治疗。可起到缓解季节性或过敏性鼻炎引起的鼻塞、流涕、喷嚏等症状，过敏性结膜炎引起的眼痒等眼部症状，还可缓解过敏性皮疹和荨麻疹患者的Ⅰ型超敏反应症状，如皮肤红肿、瘙痒。

西替利嗪口服给药后可经胃肠道迅速吸收，约1 h内出现血浆峰浓度，其半衰期约为10 h。

剂型或规格：

· 片剂：10 mg。

· 胶囊：5 mg、10 mg。

· 滴剂：10 mg/ml。

· 口服溶液：1 mg/ml。

· 糖浆剂：1 mg/ml。

用法用量：

· 片剂/胶囊/滴剂：

成人、6岁及以上儿童，口服，每日10 mg单剂量服用，或分成2剂（早晚各一次）服用。

2~6岁儿童，口服，每日5 mg单剂量服用，或分成2剂服用。

1~2岁个月儿童，口服，2.5 mg，1次/d。

不推荐1岁及1岁以下儿童使用本品。

· 口服溶液/糖浆剂：

成人、12岁及以上儿童，口服，10 ml/次，1次/d。若出现不良反应，可改成早晚各一次，每次5 ml。

6~11岁儿童，口服，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5 ml，1次/d。

2岁~5岁儿童，口服，推荐起始剂量为2.5 ml，1次/d。

禁忌证：

· 对本品或羟嗪过敏者禁用。

· 严重肾功能损害患者禁用。

慎用人群：

· 肝功能不全患者应谨慎使用本品。

· 癫痫以及有抽搐风险的患者。

· 有尿潴留易感因素（如脊髓损害、前列腺肥大等）患者应慎用，可能会增加尿潴留发生风险。

· 妊娠前3个月及哺乳期妇女。

· 饮酒患者慎用本品。

与其他药物相互作用：

与镇静药（安眠药）或茶碱同服时应谨慎。

注意事项：

本药口服后吸收迅速，服药后可能出现嗜睡，因此，服药期间不得驾驶机、车、船，不得从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。

一次口服50 mg可引起嗜睡不良反应，但到目前为止，尚无特效的解毒剂。在用药过量较严重的情况下，应及时进行胃肠灌洗。除进行一般急救支持性治疗外，还必须定时监测患者所有的生命体征。

在服用过程中，如出现严重的肝肾功能损伤、严重的心律失常（QT间期延长或尖端扭转性室速），须立即停药。

参考文献

[1]国家药典委员会编，中华人民共和国药典（2020年版）[M].北京：中国医药科技出版社，2020，5：1120-1122.

[2]中华耳鼻咽喉头颈外科杂志编辑委员会鼻科组，中华医学会耳鼻咽喉头颈外科学分会鼻科学组.中国变应性鼻炎诊断和治疗指南（2022年，修订版）[J].中华耳鼻咽喉头颈外科杂志，2022，57（2）：106-129.